药师咨询 | 何谓药物的血浆浓度和峰浓度

海南省药师协会

01、何谓药物的生物利用度?

生物利用度系指药物的剂型以各种给药方式应用于人体后，能被吸收进入血循环的相对分数及速度，一般用百分率表示。其生物利用度越大，被人所吸收和利用的程度越高。

02、何谓药物的生物半衰期?

生物半衰期或称血浆半衰期，是指药物自体内通过各种途径消除一半量所需的时间，即每间隔1个半衰期，血浆中药物浓度下降50%，常以符号t1/2表示。半衰期是个常数，但长短因药而异。一般情况下，代谢和排泄快的药，其生物半衰期短；而代谢和排泄慢者的药半衰期较长。依据药物在人体内的分布情况，半衰期可分为吸收相、分布相、消除相半衰期，分别以符号t1/2a、t1/2β、t1/2y表示。一般约经过5~7个半衰期，血浆中药物几乎被全部清除。临床上可根据各药的半衰期来确定适当的给药间隔时间（或每日给药次数），以维持有效的血药浓度并避免蓄积性中毒。但由于个体的差异，同一个药的半衰期在不同人的身上常有明显的区别，肝、肾功能不良者或老年人的药物半衰期常较青年健康者为长。药物相互作用之间也会有干扰，使生物半衰期发生改变。

03、何谓药物的血浆浓度和峰浓度?

药物血浆浓度系指药物吸收后在血浆内的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物，有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比，同时药物在体内的浓度也随着时间而变化。

药物血浆峰浓度简称峰浓度，系指血药浓度-时间曲线上的最大血浆药物浓度值，即用药后所能达到的最高血浆药物浓度，常见的符号是 Cmax，单位以μg/ml或mg/L表示。药物血浆峰浓度与药物的临床应用密切相关，即直接关系到疗效与安全性。药峰浓度达到有效浓度才能显效，浓度越高效果越强，但如超出了安全范围则可显示出毒性反应。此外，峰浓度还是衡量制剂吸收的一个重要指标。

04、何谓药物血浆浓度达峰时间?

血浆药物浓度达峰时间简称峰时，系指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度（药峰浓度）所需的时间，常以符号Tmax表示，单位以小时或分钟表示。药峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；而药峰时间长，则表明药物吸收和起效较慢，药物作用持续时间也往往延长。是应用药物和研究制剂的一个重要的指标。

05、何谓药物的血浆蛋白结合率?

在人体的血浆中含有血浆蛋白，包含多种蛋白质，如运铁蛋白、铜蓝蛋白、a脂蛋白或β脂蛋白、白蛋白等，其中白蛋白占50%。药物血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率，其中主要是与白蛋白结合，以百分率表示。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型或游离型两种类型的药。而只有游离型的药才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位，使其他药物不能与蛋白质充分地结合，以致后者的游离型部分增多，药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义，因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药，以防止药物自结合部位置换下来，使药效和毒性增强，常常具有一定的危险性。

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