药师咨询 | 何谓抗生素？

主编：张石革海南省药师协会

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何谓抗生素?

抗生素系指由细菌、真菌或其他微生物在生长过程中产生的具有杀灭和抑制病原体作用的微生物产物，或使用化学方法对结构进行修饰和改造的半合成的衍生物和全合成的仿制品。抗生素根据生产和提纯的方法，分成天然、半合成和全合成抗生素。目前临床上常用的抗生素，按化学结构分类主要有β-内酰胺类（包括青霉素类、头孢菌素类和非典型β-内酰胺类）、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类、多肽类、利福霉素类抗结核药和多烯类抗真菌抗生素等。

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何谓抗生素的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度?

最小抑菌浓度（MIC）系指能抑制细菌生长、繁殖的最低药物浓度；即在特定环境下孵育24h，可抑制某种病原微生物出现明显增长的最低抗菌药物浓度即最小抑菌浓度，用于定量测定体外抗菌活性。

最小杀菌浓度（MBC）即杀死99.9%（降低3个数量级）的供试病原微生物所需的最小抗菌药物浓度。有些药物的MBC与其MIC非常接近，如氨基糖苷类抗生素。有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。如受试的抗菌药物对供试微生物的MBC≥32倍的MIC，可判定该微生物对受试的抗菌药物已产生耐药性。

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何谓浓度依赖型或时间依赖型抗生素?

(1) 浓度依赖型抗生素 抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高，抗菌活性越强，且具有首剂接触作用和较长的抗生素后效应者，抗生素的杀菌作用取决于血浆峰浓度，而与作用时间和细菌接触时间的关系不大，提高血浆峰浓度（高于MIC的8~10倍）可提高疗效。因此，可采用减少给药次数，集中给药剂量以提高疗效及减轻药品不良反应（耳、肾毒性）和细菌耐药性。属于浓度依赖型抗生素有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉素B、大环内酯抗生素（酮内酯）的阿奇霉素、甲硝唑和替硝唑。

(2) 时间依赖型抗生素 具有以下特征：① 抗菌作用与细菌接触时间密切相关，时间越长，抗菌活性越强；② 与血浆峰浓度关系相对较小，仅要求药物维持一定的血药浓度（高于MIC的40%~60%）；③其杀菌率在低倍MIC时（4~5个）已趋饱和，在此浓度上增加剂量而杀菌活菌活性（强度、速度）并非增加；④ 保持适宜的给药间隔时间才可保持疗效；⑤ 几无抗生素后效应和首剂接触作用；⑥ 对繁殖期细菌杀灭作用强大，对静止期细菌影响小。属于时间依赖型抗生素有青霉素类、短效头孢菌素类（血浆半衰期≤4小时的头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢尼西、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地尼、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢他啶、头孢布烯、头孢地秦）、氨曲南、短效大环内酯抗生素（阿奇霉素除外）、林可霉素、克林霉素、万古霉素、磷霉素、抗病毒药氟胞嘧啶等。

(3) 时间依赖型且抗菌作用持续时间长的抗生素 基本属于时间依赖型，但血浆半衰期和抗生素后效应较长者，可延长给药时间间隔，要求延长药物与细菌接触时间，但允许血药浓度波动（在一定时间内低于 MIC）。属于此类的抗生素有碳青霉烯类、链阳霉素类、第四代头孢菌素类、糖肽类（万古霉素、替考拉宁）、噁唑酮类（利奈唑烷）、大环内酯抗生素（氮环内酯）、抗真菌药氟康唑等。

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何谓抗生素后效应?

抗生素后效应（PAE）是指细菌在接触抗生素后，虽然抗生素血浆浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对细菌的抑制作用依然维持一段时间的效应。也可被看作为病原体接触抗生素后复苏所需要的时间。

微信号：海南药师协会

官方网站：www.hilpa.cn

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